Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Samo za raziskovalno uporabo
Semaglutid, ki se prodaja pod blagovnimi znamkamiOzempic,WegovyinRybelsus, jeantidiabetična zdravilauporablja za zdravljenjediabetes tipa 2in kotzdravila proti debelostiza dolgoročnouravnavanje telesne teže, ki ga je razvilNovo Nordiskleta 2012. Semaglutid je aagonist receptorja GLP-1, kar pomeni, da posnema delovanje človekainkretin glukagonu podoben peptid-1(GLP-1), s čimer se povečainsulinizločanje in povečanjekrvni sladkorodstranjevanje in izboljšanjenadzor glikemije.Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu in zaprtje. Decembra 2017 je bila odobrena različica za injiciranje z imenom Ozempic.Septembra 2019 je bila odobrena različica, ki jo je mogoče jemati peroralno (Rybelsus), junija 2021 pa so ZDA odobrile injekcijo z višjimi odmerki, ki se prodaja pod blagovno znamko Wegovy za dolgoročno uravnavanje telesne teže pri odraslih.Uprava za hrano in zdravila(FDA).Januarja 2023 je FDA podjetju Novo Nordisk dovolila, da revidira etiketo, da navede, da se peroralni Rybelsus lahko uporablja kotzdravljenje prve izbireza odrasle s sladkorno boleznijo tipa 2 – kar pomeni pri ljudeh, ki še niso jemali drugih zdravil za sladkorno bolezen. Leta 2020 je bil semaglutid 129. najpogosteje predpisano zdravilo v Združenih državah z več kot 4 milijoni receptov. Sopomenke: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Samo za raziskovalno uporabo.
Biološka aktivnost
| Opis | Semaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analog dolgodelujočega glukagonu podobnega peptida 1 (GLP-1), jeGLP-1 receptoragonist s potencialom za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 (T2DM). |
| Tarče | GLP-1 receptor |
| In vitro | Semaglutid je izbran kot optimalen kandidat enkrat tedensko.Semaglutid ima dve aminokislinski substituciji v primerjavi s človeškim GLP-1 (Aib8, Arg34) in je derivatiziran na lizinu 26. Afiniteta GLP-1R semaglutida (0,38 ± 0,06 nM) je trikrat manjša v primerjavi z liraglutidom, medtem ko je afiniteta albumina se poveča. |
| In vivo | Plazemski razpolovni čas je 46,1 h pri mini prašičih po intravenskem dajanju, MRT semaglutida pa je 63,6 h po sc odmerjanju pri mini prašičih. |
Protokol (iz reference)
| Raziskave celic: | ● Celične linije:BHK celice ● Koncentracije:0,01 pM – 0,1 μM ● Čas inkubacije:3 ure ● Metoda:Zamrznjene alikvote celic BHK, ki izražajo luciferazo hGLP-1R in CRE kresničke (klon FCW467-12A/KZ10-1), odmrznemo, dvakrat speremo v PBS in suspendiramo v testnem pufru.Celice nanesemo na plošče s 96 vdolbinicami po 5000 celic/vdolbinico v volumnu 50 μL.Spojine, ki jih je treba testirati, razredčimo v testnem pufru in 50 μL alikvot prenesemo na ploščo, ki vsebuje celice, da dosežemo končne preskusne koncentracije 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Ploščo inkubiramo 3 ure pri 5 % CO2pri 37 °C.Ploščo smo pustili stati pri sobni temperaturi 15 minut, preden smo dodali 100 μL steadilita in reagenta.Ploščo pokrijemo, da jo zaščitimo pred svetlobo, in stresamo pri sobni temperaturi 30 minut.Plošča se odčita z instrumentom TopCount NXT. |
Topnost (25 °C)
| In vitroserija: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Nerešljiv | |
| voda | Nerešljiv |
Kemijske informacije
| Molekularna teža | 4113,58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| št. CAS | 910463-68-2 | ||
| Shranjevanje | 3 leta | -20°C | prašek |
| 2 leti | -80°C | v topilu | |
| Dostava | Dostava pri sobni temperaturi(Brez skrbi glede kakovosti: izdelek je dober pri 37 ℃ najmanj 1 teden.) | ||
Informacije o kliničnem preskušanju
| Številka NCT | Zaposlovanje | Intervencije | Pogoji | Sponzor/Sodelavci | Začetni datum | Faze |
| NCT05537233 | Zaposlovanje še ni | Zdravilo: Semaglutid|Zdravilo: Placebo | Sladkorna bolezen tipa 1 | Debelost | Univerza v Koloradu Denver|Ustanova za raziskovanje mladostniške sladkorne bolezni | 1. januar 2023 | Faza 2 |
| NCT04885634 | Zaposlovanje še ni | Zdravilo: Izdelek za injiciranje semaglutida|Zdravilo: Placebo | Atrijska fibrilacija|Prekomerna teža in debelost | Axel Brandes|Bolnišnica Herlev in Gentofte|Bolnišnica Hillerod Danska|Bolnišnica Svendborg|Bolnišnica jugozahodnega Jutlanda|Univerzitetna bolnišnica Odense | oktober 2022 | Faza 3 |
| NCT05579977 | Zaposlovanje | Zdravilo: PF-07081532|Drugo: Placebo|Zdravilo: Rybelsus | Diabetes mellitus | Debelost | Pfizer | 27. oktober 2022 | Faza 2 |
| NCT05254314 | Zaposlovanje | Zdravilo: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg na teden | Drugo: Placebo | astma | Vanderbilt University Medical Center|Nacionalni inštitut za alergije in nalezljive bolezni (NIAID) | 7. september 2022 | Faza 2 |
| NCT05478252 | Zaposlovanje | Zdravilo: Semaglutid J|Zdravilo: Semaglutid B | Diabetes mellitus tipa 2 | Novo Nordisk A/S | 3. avgust 2022 | Faza 3 |
(podatki izhttps://clinicaltrials.gov, posodobljeno 29.11.2022)
